APG-2575临床开发迎来里程碑 亚盛医药-B(06855)细胞凋亡研究取得新进展

今年以来，亚盛医药在细胞凋亡管线创新研发和新药落地的关键进度上实现了质的飞跃。

以Bcl-2抑制剂APG-2575为例，今年7月和9月，FDA授予APG-2575两个孤儿药资格认定，适应症分别为华氏巨球蛋白血症(WM)和慢性淋巴细胞白血病(CLL);11月，APG-2575再次连获两项中国 Ib/II期临床试验许可。

以上显然是亚盛医药细胞凋亡管线全球化临床开发稳步高效推进的一个缩影。而如今APG-2575最新临床数据新鲜出炉，则预示着亚盛医药细胞凋亡产品距离落地上市又进了一步。

智通财经APP了解到，12月10日，亚盛医药-B (06855)公布了公司在研1类新药Bcl-2抑制剂APG-2575的最新临床进展，展示了其具有较大的治疗潜力。

APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡)，从而达到治疗血液及实体肿瘤的目的。APG-2575对Bcl-2具有高度的选择性。APG-2575穿过细胞膜进入细胞后与线粒体膜上的抗凋亡蛋白Bcl-2结合，阻断Bcl-2与促凋亡蛋白BIM形成蛋白-蛋白复合物，释放出BIM，后者进一步激活细胞凋亡的一系列程序，最终导致肿瘤细胞凋亡。

APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂。作为单药，APG-2575对于Bcl-2依赖的肿瘤细胞具有强的抗肿瘤活性，并且与其他抗癌药物组合表现出更广泛的抗肿瘤活性。APG-2575现已获得美国、中国、澳大利亚、欧洲多项临床试验许可，正在全球同步推进包括多个血液肿瘤适应症的临床开发。

关键进展如下：

在全球范围内，共有9项临床研究正在进行中，合计100多例患者接受APG-2575给药，剂量从20mg至1200mg不等，涉及的疾病包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、多发性骨髓瘤(MM)、急性髓系白血病(AML)、高白细胞急性白血病(HCL)等

针对复发/难治CLL的临床研究已入组30多位患者，初步临床研究结果显示，在可评估患者中的客观缓解率(ORR)达到70%

在安全性方面：

未到达最大耐受剂量(MTD)，未观察到限制性毒性剂量(DLT)；

未观察到实验室或临床的肿瘤溶解综合征(TLS)；

大部分药物相关不良反应为1级或2级；

中性粒细胞减少和血小板减少的发生率很低.

共获得三项FDA孤儿药认证，适应症分别为CLL、MM、华氏巨球蛋白血症(WM).

亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“APG-2575是亚盛医药细胞凋亡产品管线的重要品种。作为首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂，APG-2575的单药和联合治疗都具有较大的治疗潜力与优势。我们正在全球层面加快这一品种的临床开发，希望能早日惠及中国乃至全球的患者。”