亚盛医药-B(06855)将获得一项基于PROTACs技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益

亚盛医药-B(06855)发布公告,公司与密西根大学达成协议,将获得一项基于蛋白降...

智通财经APP讯,亚盛医药-B(06855)发布公告,公司与密西根大学达成协议,将获得一项基于蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。该临床候选物已进入IND申报试验阶段。

MDM2是肿瘤抑制因子p53的关键负调节因子,是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一,在肿瘤中高表达,对肿瘤的发生和发展起到重要的作用。PROTACs技术是通过泛素—蛋白酶体系统(UPS)诱导靶向蛋白降解的一种全新技术。

此技术自问世以来受到来自学术界和业界的广泛关注。区别于传统的占据驱动(occupancy-driven)的药理学原理,事件驱动(event-driven)的PROTACs技术具有诸多优势,比如具有高活性、高选择性,催化降解作用模式,靶向不可成药靶点等。

亚盛医药共同创始人兼首席科学顾问、密西根大学Warner-Lambert/Parke-Davis医学教授、内科教授、药理学教授和药物化学专业教授、密西根医疗创新中心主任王少萌博士是这一研发领域的领军人物。王少萌教授课题组通过运用PROTACs技术,对他们之前开发的MDM2抑制剂进行系统的构效关系研究,获得了能够有效诱导MDM2快速降解的高效MDM2降解剂。MDM2降解剂可以在小鼠异种移植的肿瘤模型中完全并持久地抑制肿瘤的生长。

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